Triptorelin là một chất tương tự decapeptide giải phóng hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) tổng hợp. Là một chất chủ vận thụ thể GnRH mạnh, hoạt động của nó mạnh hơn GnRH tự nhiên. Về mặt lâm sàng, triptorelin chủ yếu ức chế sự tiết gonadotropin của tuyến yên thông qua việc sử dụng liên tục, do đó ức chế chức năng tinh hoàn và buồng trứng và làm giảm các hormone sinh dục (như testosterone hoặc estrogen) đến mức bị cắt bỏ.
Hiện nay, triptorelin được sử dụng rộng rãi trên lâm sàng để điều trị các bệnh sau:
Ung thư tuyến tiền liệt: Áp dụng cho điều trị giảm nhẹ và chẩn đoán lâm sàng bệnh ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc hormone giai đoạn muộn.
Lạc nội mạc tử cung: Dùng để điều trị lạc nội mạc tử cung (giai đoạn I đến IV) cả bên trong và bên ngoài cơ quan sinh dục.
U xơ tử cung: Được sử dụng để điều trị trước phẫu thuật u xơ tử cung nhằm giảm kích thước u xơ và điều chỉnh tình trạng thiếu máu.
Vô sinh ở nữ: Được sử dụng để điều hòa tuyến yên trong các công nghệ hỗ trợ sinh sản như thụ tinh trong ống nghiệm (IVF) và chuyển giao tử vào ống dẫn trứng (GIFT).
Dậy thì sớm trung ương: Dùng để ức chế sự tiết quá nhiều gonadotropin tuyến yên ở trẻ em và làm chậm quá trình trưởng thành của xương.
Năm 1971, các nhà khoa học nước ngoài đã phân lập và chiết xuất thành công hormone giải phóng GnRH gonadotropin{1}}tự nhiên từ vùng dưới đồi của động vật, làm rõ cơ chế hoạt động sinh học của nó và đặt nền tảng khoa học cho các chất tương tự tổng hợp tiếp theo. Do thời gian bán hủy ngắn và độ ổn định kém của GnRH tự nhiên nên khó đáp ứng nhu cầu của các thí nghiệm và ứng dụng thông thường. Các nhà nghiên cứu sau đó liên tục tối ưu hóa cấu trúc phân tử, phát triển một chất tương tự tổng hợp ổn định hơn và tương thích hơn-triptorelin{6}}bằng cách thay thế các vị trí axit amin cụ thể.
Triptorelin ban đầu được tối ưu hóa và hoàn thiện bởi các tổ chức nghiên cứu ở nước ngoài, sau đó, một công ty công nghệ sinh học chuyên ngành đã hoàn thành việc thực hiện quy trình và tối ưu hóa sản xuất hàng loạt. Nó được chính thức ra mắt ở nước ngoài vào năm 1986. Sau nhiều thập kỷ lặp lại quy trình, công nghệ tổng hợp triptorelin hiện đã hoàn thiện và chất lượng của nó có thể kiểm soát được. Nó là nguyên liệu thô peptide biến đổi GnRH-được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực nghiên cứu khoa học toàn cầu, được sử dụng rộng rãi trong các nghiên cứu cơ chế sinh sản khác nhau, thí nghiệm so sánh peptide và các dự án nghiên cứu liên quan. Nó cũng là một sản phẩm thiết yếu thường xuyên trên thị trường peptide nghiên cứu khoa học ngoại thương.
Để tối đa hóa việc bảo tồn tính toàn vẹn và hoạt động của cấu trúc peptide, đồng thời tránh các vấn đề như oxy hóa, hấp thụ độ ẩm và suy thoái, sản phẩm này phải được bảo quản trong hộp kín trong các điều kiện nghiêm ngặt:
1. Sử dụng ngắn hạn-(1-3 tháng): Làm lạnh trong hộp kín ở nhiệt độ 2 độ -8 độ, tránh ánh sáng, độ ẩm và oxy trong suốt quá trình và tránh mở thường xuyên để tránh tiếp xúc với không khí;
2. Bảo quản-dài hạn (hơn 3 tháng): Nên bảo quản trong môi trường đông lạnh ở nhiệt độ thấp -20 độ, đậy kín và tránh ánh sáng, để ngăn chặn hiệu quả quá trình oxy hóa tryptophan và suy thoái chuỗi peptide;
3. Nên bảo quản hàng ngày ở nơi có nhiệt độ, độ ẩm cao và ánh nắng trực tiếp. Đừng để nó mở ở nhiệt độ phòng trong thời gian dài. Hãy sử dụng càng sớm càng tốt sau khi mở và tránh các chu kỳ rã đông-đóng băng lặp đi lặp lại.
Trong điều kiện bảo quản tiêu chuẩn được niêm phong hoàn toàn, tránh ánh sáng, nhiệt độ và độ ẩm phù hợp, thời hạn sử dụng của sản phẩm này là 24 tháng. Việc bảo quản ngoài trời kéo dài ở nhiệt độ phòng, chu kỳ đông lạnh{2}}rã đông lặp đi lặp lại hoặc bảo quản trong môi trường ẩm ướt và nhiệt độ cao-sẽ đẩy nhanh quá trình mất hoạt tính của sản phẩm, gây hư hỏng bột, rút ngắn đáng kể chu kỳ sử dụng và ảnh hưởng đến kết quả thử nghiệm.
Công nghệ giải phóng kéo dài-tác dụng kéo dài{1}}: Sử dụng công nghệ vi cầu tiên tiến, thuốc được giải phóng chậm và đồng đều trong cơ thể. Công thức tác dụng lâu dài (ví dụ: mỗi tháng một lần hoặc ba tháng một lần) có thể làm giảm đáng kể số lần đến bệnh viện và tiêm thuốc, giảm bớt sự đau khổ và gánh nặng tài chính cho bệnh nhân.
Tác dụng thiến tiềm tàng: Là một chất chủ vận thụ thể GnRH mạnh, nó có thể giảm testosterone nhanh chóng và ổn định xuống mức bị thiến, ức chế hiệu quả sự phát triển của các khối u phụ thuộc hormone.
Độ an toàn và tuân thủ cao: So với liệu pháp thiến estrogen đường uống truyền thống, nó tránh được nguy cơ nhiễm độc tim mạch và huyết khối; so với phẫu thuật thiến, nó bảo tồn được tính toàn vẹn về thể chất của bệnh nhân và cải thiện chất lượng cuộc sống.
Đột phá trong thay thế trong nước: Các dạng bào chế vi cầu sản xuất trong nước có hàm lượng thuốc cao, ít tá dược, làm giảm tác dụng giải phóng nhanh ban đầu của thuốc, giúp nồng độ thuốc trong máu ổn định hơn và cải thiện độ an toàn của thuốc.
**Nguy cơ làm các triệu chứng ban đầu xấu đi:** Trong giai đoạn điều trị ban đầu (vài tuần đầu tiên), do nồng độ hormone tăng thoáng qua, một số rất ít bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng trầm trọng hơn như đau xương, tắc nghẽn đường tiết niệu hoặc chèn ép tủy sống. Cần phải theo dõi y tế chặt chẽ đối với những bệnh nhân-có nguy cơ cao này trong giai đoạn điều trị ban đầu.
**Theo dõi phản ứng bất lợi:** Do ức chế hormone giới tính, bệnh nhân thường bị bốc hỏa, giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương, khô âm đạo và thay đổi tâm trạng. Sử dụng lâu dài cần phải theo dõi nguy cơ giảm mật độ khoáng xương.
**Chống chỉ định:** Thuốc này chống chỉ định ở phụ nữ mang thai, phụ nữ đang cho con bú và những người dị ứng với chất tương tự GnRH. Phụ nữ phải xác nhận họ không mang thai trước khi điều trị.
**Theo dõi-thường xuyên:** Trong quá trình điều trị, cần phải theo dõi thường xuyên huyết áp, lượng đường trong máu, chất điện giải, nồng độ hormone giới tính và mật độ khoáng xương.
**Tương tác thuốc:** Nếu bạn hiện đang dùng thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc kháng sinh hoặc các loại thuốc theo toa khác, vui lòng thông báo trước cho bác sĩ.
Chú phổ biến: Nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy sản xuất peptide chất lượng cao Triptorelin/GnRH 2mg/lọ tại Trung Quốc
