Nguồn tự nhiên: Hormon tăng trưởng của con người (hGH) được tiết ra một cách tự nhiên bởi tuyến yên trước và là một-chuỗi polypeptide đơn bao gồm 191 axit amin.
Thời kỳ chiết xuất sớm (những năm 1950-1985): Ban đầu được chiết xuất từ tuyến yên của những người đã chết (pHGH). Mặc dù có hiệu quả trong điều trị bệnh lùn, nhưng việc sử dụng lâm sàng của nó đã bị FDA và nhiều quốc gia trên toàn thế giới cấm vào năm 1985 do thiếu người hiến, khó thanh lọc cao và nguy cơ mang bệnh Creutzfeldt-Jakob (CJD, một bệnh prion gây tử vong).
Kỷ nguyên tái tổ hợp gen (1985-Hiện tại): Sử dụng công nghệ DNA tái tổ hợp, đoạn gen hGH mã hóa 191 axit amin được đưa vào tế bào E. coli hoặc động vật có vú, khiến nó biểu hiện protein có cấu trúc giống 100% với protein tự nhiên của con người. Eli Lilly đã đi tiên phong trong công nghệ này vào năm 1986 và Trung Quốc đã tổng hợp thành công nó vào năm 1988, khiến nó trở thành nguồn hợp pháp và an toàn duy nhất hiện có.
Kiểu: Hormon tăng trưởng tái tổ hợp của con người (rhGH)
Chiều dài axit amin: 191 (khác biệt với 192aa/Met-hGH trước đó)
Trọng lượng phân tử: Khoảng 22.125 Da (Công thức phân tử: C990H1528N262O300S7)
CAS: 12629-01-5 (CAS thông thường)
Ngoại hình: Bột đông khô màu trắng hoặc trắng nhạt-(trên lâm sàng, chủ yếu dùng để tiêm, cần bảo quản lạnh)
Tiềm năng: 1 mg protein khan ≈ 3,0 IU (Đơn vị quốc tế)
Điểm đẳng điện: pH ~5,5
Điều kiện bảo quản: Làm lạnh ở 2–8 độ (sản phẩm đông khô); sau khi pha, thường cần bảo quản trong tủ lạnh, tránh ánh sáng và sử dụng trong thời gian quy định.
Thúc đẩy tăng trưởng: Kích thích sự biệt hóa và tăng sinh của tế bào sụn biểu mô, thúc đẩy sự phát triển xương tuyến tính (thời thơ ấu).
Tổng hợp protein và giữ nitơ: Thúc đẩy sự hấp thu axit amin và tổng hợp protein, giảm sự phân hủy protein và tăng khối lượng cơ nạc.
Lipolysis: Thúc đẩy quá trình phân hủy mô mỡ (lipolysis), giảm tỷ lệ mỡ trong cơ thể, đặc biệt là mỡ nội tạng.
Điều hòa chuyển hóa glucose: Đối kháng tác dụng của insulin (làm tăng lượng đường trong máu); sử dụng lâu dài hoặc liều cao-có thể gây ra tình trạng kháng insulin.
Chuyển hóa khoáng chất: Thúc đẩy quá trình lưu giữ canxi, phốt pho, natri, v.v., có lợi cho quá trình khoáng hóa xương.
Tác dụng gián tiếp: Chủ yếu qua trung gian IGF-1 (yếu tố tăng trưởng giống insulin-1) được sản xuất bởi các mô như gan, thúc đẩy tăng trưởng và đồng hóa một phần quá trình trao đổi chất.
Cấu trúc hoàn toàn giống hệt nhau: Tái tổ hợp 191aa có trình tự axit amin và cấu trúc không gian giống như hGH tự nhiên của con người, với khả năng sinh miễn dịch cực thấp (tỷ lệ sản xuất kháng thể<1%), making it less likely to cause allergies.
An toàn có thể kiểm soát: Loại bỏ nguy cơ nhiễm virus (chẳng hạn như CJD) từ việc lấy xác chết.
**Hiệu quả:** Trong các chỉ định đã được phê duyệt (chẳng hạn như thiếu hụt hormone tăng trưởng (GHD), hội chứng Turner và trẻ bị suy thận mãn tính), nó có thể cải thiện đáng kể chiều cao cuối cùng, các chỉ số trao đổi chất và chất lượng cuộc sống.
**Công nghệ hoàn thiện:** Các công nghệ như biểu hiện bài tiết E. coli đã giảm đáng kể chi phí và cải thiện độ tinh khiết cũng như hoạt động.
**Cách tiêm:** Thường được tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, cần tiêm thường xuyên và lâu dài-, gây bất tiện và đau đớn cho bệnh nhân (đặc biệt là trẻ em).
**Tác dụng phụ về chuyển hóa:** Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm giữ nước và natri (phù tay chân, đau khớp, hội chứng ống cổ tay), đau cơ; nó có thể gây kháng insulin hoặc tăng đường huyết và-liều cao lâu dài có thể gây ra bệnh tiểu đường.
**Các rủi ro khác:** Suy giáp (cần theo dõi), tăng huyết áp nội sọ (hiếm gặp) và trượt chỏm xương đùi có thể xảy ra; chống chỉ định ở những bệnh nhân có khối u đang hoạt động hoặc có tiền sử ung thư vì GH/IGF-1 có tác dụng giảm thiểu và có thể kích thích sự phát triển của tế bào khối u.
** Nguy cơ lạm dụng cao: Thường bị lạm dụng trái phép bởi các vận động viên hoặc những người đam mê thể dục, có khả năng dẫn đến hậu quả nghiêm trọng như bệnh to cực (ở người lớn), các vấn đề về tim và phì đại nội tạng.
Trẻ em: Thiếu hụt hormone tăng trưởng (GHD), hội chứng Turner, hội chứng Prader-Willi, tầm vóc thấp bé vô căn (ở một số quốc gia/hướng dẫn), rối loạn tăng trưởng và phát triển do suy thận mãn tính, v.v.
Người lớn: Người lớn bị thiếu hụt hormone tăng trưởng (thường do phẫu thuật khối u tuyến yên, chấn thương, xạ trị, v.v.), được sử dụng để cải thiện thành phần cơ thể (tăng cơ và giảm mỡ), mật độ xương, chuyển hóa lipid và chất lượng cuộc sống.
Đường màu đỏ theo toa: Phải được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa (bác sĩ nội tiết, phòng khám tăng trưởng và phát triển nhi khoa) và cần phải theo dõi thường xuyên nồng độ IGF-1, đường huyết, chức năng tuyến giáp, kiểm tra đáy mắt, v.v.
Chống chỉ định: Đã biết có khối u ác tính (đặc biệt là u não), bệnh võng mạc tăng sinh tích cực (tiểu đường), dị ứng với tá dược; nói chung không được khuyến khích cho phụ nữ mang thai.
Kỹ thuật tiêm: Thường được tiêm dưới da trước khi đi ngủ mỗi đêm (mô phỏng các nhịp sinh lý), với các vị trí tiêm được luân chuyển; tránh lắc mạnh trong quá trình pha.
Rủi ro thị trường chợ đen: "HGH 191aa" được mua từ các kênh không-y tế thường có nguy cơ bị làm giả, nhiễm bẩn, không đủ hiệu lực hoặc pha trộn với các chất khác (chẳng hạn như insulin), gây ra mối nguy hiểm cực độ.
Mô hình nền tảng nội tiết: Một phân tử công cụ cổ điển để nghiên cứu trục-gan-IGF-1 của tuyến yên, sự điều hòa trao đổi chất và cơ chế lão hóa.
Nghiên cứu về trao đổi chất và lão hóa: Được sử dụng để khám phá vai trò của hormone tăng trưởng trong chuyển hóa lipid, dung nạp glucose, tái tạo cơ xương và bảo vệ thần kinh (hiệp hội BDNF).
Tiêu chuẩn quy trình dược phẩm: Là một trong những loại thuốc protein sớm nhất được công nghiệp hóa trên quy mô lớn bằng cách sử dụng công nghệ DNA tái tổ hợp, các quy trình biểu hiện, gấp nếp và tinh chế của nó đã đặt nền tảng cho các sản phẩm sinh học tiếp theo (chẳng hạn như insulin, interferon và kháng thể đơn dòng).
Chú phổ biến: Thuốc peptide HGH 191aa Số CAS: 12629-01-5, Thuốc peptide Trung Quốc HGH 191aa Số CAS: 12629-01-5 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy
