Thuốc peptide HGH 176/191 đoạn CAS số: 66004-57-7

1. Nguồn gốc sản phẩm (Nguồn và bối cảnh phát triển)

Đoạn HGH 176-191 là đoạn peptide được sản xuất tổng hợp tương ứng với các axit amin từ 176 đến 191 tại đầu C-của hormone tăng trưởng ở người (hGH, tổng cộng 191 axit amin). Vào những năm 1990, các nhà nghiên cứu Frank Ng và Gary Borstein tại Đại học Monash ở Úc, trong khi phân tích mối quan hệ-hoạt động về cấu trúc của hormone tăng trưởng, đã phát hiện ra rằng hoạt động huy động mỡ (lipolysis) của hGH tập trung ở vùng đầu C này. Họ đã cô lập và tổng hợp mảnh này, nhằm mục đích thu được một phân tử công cụ "chỉ đốt cháy chất béo với ít tác dụng phụ". Hợp chất được biến đổi/có nguồn gốc liên quan của nó, AOD-9604, đã được đưa vào thử nghiệm lâm sàng nhưng cuối cùng không nhận được sự chấp thuận rộng rãi.

2. Các thông số chính (Thông tin cơ bản/Hóa lý)

Loại: Đoạn peptide tổng hợp (Đoạn cuối C{0}}của hormone tăng trưởng)

Chiều dài axit amin: 16 (tương ứng với hGH 176–191)

Trình tự (biểu diễn chung): Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe

Trọng lượng phân tử: Khoảng 1817 Da (≈1817,1 g/mol)

Công thức phân tử: C₇₈H₁₂₅N₂₃O₂₃S₂

CAS: 66004-57-7

Ngoại hình (Thuốc thử nghiên cứu): Bột đông khô màu trắng

Hòa tan/Bảo quản (Quy trình nghiên cứu điển hình): Có thể được hoàn nguyên bằng nước kháng khuẩn theo tỷ lệ cân bằng hóa học; các sản phẩm đông khô thường được khuyến nghị bảo quản ở -20 độ ; Nên bảo quản ngắn hạn-sau khi hoàn nguyên. 4 độ , tránh các chu kỳ đóng băng-tan băng lặp đi lặp lại.

Nửa đời: Ngắn (thường được đề cập trong bối cảnh động vật/thử nghiệm là khoảng 30–60 phút; chưa được chuẩn hóa ở người).

3. Chức năng (Hướng nghiên cứu/Hoạt động quan sát thực nghiệm)

Thúc đẩy quá trình phân giải mỡ: Trong mô hình tế bào mỡ/động vật, nó có thể kích hoạt tín hiệu liên quan đến quá trình phân giải mỡ, chẳng hạn như bằng cách ảnh hưởng đến cAMP/PKA và lipase nhạy cảm với hormone (HSL), thúc đẩy quá trình thủy phân chất béo trung tính được lưu trữ.

Ức chế quá trình tạo lipid: Các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng nó có thể ức chế các quá trình liên quan đến quá trình tổng hợp mới lipid, thể hiện xu hướng chuyển hóa lipid kép là "thúc đẩy quá trình dị hóa + ức chế tổng hợp".

Đặc điểm tương đối "trung tính về trao đổi chất" (trọng tâm nghiên cứu): Nhiều nguồn chỉ ra rằng nó không làm tăng IGF{1}}1 thông qua các thụ thể GH cổ điển, cũng như không làm gián đoạn đáng kể độ nhạy glucose/insulin (một trong những điểm khác biệt chính so với GH toàn phần).

Các hướng nghiên cứu tiềm năng khác: Một số dữ liệu cũng đề cập đến việc thăm dò trong các nghiên cứu tiền lâm sàng liên quan đến sụn/xương và khớp, nhưng đây là những hướng tương đối sớm/nhỏ.

4. Ưu điểm cốt lõi (Giá trị nghiên cứu so với chiều dài- GH đầy đủ)

Tính chọn lọc: Giữ lại các miền hoạt động liên quan đến quá trình phân giải mỡ của hGH đồng thời loại bỏ (hoặc không kích hoạt) các tác động nội tiết rộng rãi của GH có chiều dài đầy đủ, chẳng hạn như thúc đẩy tăng trưởng, kích thích IGF-1 và kháng insulin.

Phương pháp nghiên cứu an toàn sạch hơn: Trong nhiều mô tả tiền lâm sàng, nó ít có khả năng gây ra các vấn đề điển hình liên quan đến-tên đầy đủ GH, chẳng hạn như tăng đường huyết, giữ nước và bệnh to cực.

Thuộc tính công cụ nghiên cứu mạnh: Thích hợp để "mổ xẻ" vai trò của các miền chức năng khác nhau trong phân tử hormone tăng trưởng, chẳng hạn như phân tích riêng miền chuyển hóa lipid.

5. Nhược điểm/Hạn chế

Không có phê duyệt điều trị chính thức: Nó chưa được phê duyệt để điều trị bệnh cho người ở bất kỳ thị trường lớn nào và được phân loại là hóa chất thử nghiệm/nghiên cứu.

Bằng chứng hạn chế về con người: Hầu hết dữ liệu liên quan đến "giảm mỡ/thành phần cơ thể" đều đến từ các nghiên cứu tiền lâm sàng (tế bào/động vật); hiệu quả trên con người và sự an toàn-lâu dài chưa được thiết lập.

Giới hạn về độ ổn định và liều lượng: Thời gian bán thải ngắn, thường có thể tiêm (tiêm dưới da trong bối cảnh nghiên cứu) và thiếu các quy trình chuẩn hóa cũng như hỗ trợ pháp lý cho việc sử dụng ở người.

Tác dụng không phải là "ma thuật": Ngay cả khi có hiệu quả trong các mô hình tiền lâm sàng, nó không đảm bảo mức độ hoặc tính nhất quán tương tự ở người; kết quả thử nghiệm lâm sàng giai đoạn cuối-đối với các sản phẩm phái sinh có liên quan, AOD-9604, chưa cung cấp bằng chứng về khả năng tiếp thị.

6. Các kịch bản áp dụng (Cấp độ nghiên cứu)

Nghiên cứu về béo phì/chuyển hóa lipid: Là một đoạn GH chỉ chứa miền phân giải mỡ, nó được sử dụng để nghiên cứu quá trình phân giải mỡ của tế bào mỡ, điều hòa sản xuất lipid và cân bằng năng lượng.

Phân tích đường dẫn tín hiệu: Được sử dụng để phân biệt giữa "trục tăng trưởng/IGF-1" và "trục chuyển hóa/phân giải mỡ" của GH, chẳng hạn như con đường 3-adrenergic, cAMP/PKA, HSL/ATGL, v.v.

Nghiên cứu so sánh: Được sử dụng trong các thí nghiệm song song với GH có chiều dài đầy đủ, các peptide chuyển hóa khác, mô hình loại bỏ thụ thể, v.v., để quy cho các kiểu hình trao đổi chất cụ thể.

7. Biện pháp phòng ngừa (Đặc biệt quan trọng)

Chỉ dành cho mục đích nghiên cứu: Sản phẩm này thường được tiếp thị là "chỉ dành cho mục đích nghiên cứu, không dành cho con người" và không được sử dụng làm thuốc, thực phẩm bổ sung sức khỏe hoặc thuốc giảm cân cho mục đích cá nhân.

Rủi ro-Cao/Không{1}}Tuân thủ khi sử dụng cho con người: Thiếu sự phê duyệt, các quy trình lâm sàng được tiêu chuẩn hóa và dữ liệu an toàn; nó cũng thường xuyên được giám sát trong các quy định về doping trong thể thao (chất liên quan đến nó, AOD-9604, được thảo luận trong các nghiên cứu chống doping).

Quy trình thử nghiệm (Bối cảnh nghiên cứu): Chú ý đến quá trình đông khô và bảo quản peptide, hoàn nguyên bằng dung môi và chia nhỏ, tránh các chu trình rã đông-đóng băng lặp đi lặp lại và luân phiên vị trí tiêm (nếu tiến hành thí nghiệm trên động vật) để giảm nguy cơ thoái hóa và kích ứng cục bộ.

8. Tóm tắt giá trị nghiên cứu

Giá trị nghiên cứu cốt lõi của HGH Fragment 176{2}}191 nằm ở việc cung cấp một công cụ phân tử để "tách chức năng phân giải mỡ của hormone tăng trưởng khỏi chức năng tăng trưởng/IGF-1 của nó cho nghiên cứu": nó giúp các nhà nghiên cứu xác định miền phân giải mỡ ở đầu C của hGH, thiết kế các thí nghiệm trao đổi chất có mục tiêu hơn và thúc đẩy việc khám phá các dẫn xuất tiếp theo (chẳng hạn như AOD-9604) và các cơ chế chuyển hóa/béo phì; tuy nhiên, cho đến nay, nó vẫn chưa trở thành một loại thuốc điều trị được phê duyệt.

Chú phổ biến: Thuốc peptide HGH 176/191 đoạn CAS số: 66004-57-7, Trung Quốc Thuốc peptide HGH 176/191 đoạn CAS số: 66004-57-7 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy