Công nghệ tổng hợp peptide là một kỹ thuật then chốt trong nghiên cứu sinh học và y sinh, với các ứng dụng đã lan rộng khắp các lĩnh vực đa dạng như dược phẩm và chăm sóc sức khỏe, nghiên cứu khoa học cơ bản và khoa học vật liệu.
Trong lĩnh vực phát triển thuốc, quá trình tổng hợp peptit cho phép tạo ra các peptit trị liệu có hoạt tính sinh học cụ thể-chẳng hạn như insulin và hormone tăng trưởng-để điều trị nhiều bệnh khác nhau. Hơn nữa, peptide có thể đóng vai trò là hợp chất chì để phát triển các loại dược phẩm mới hoặc đóng vai trò là chất mang để xây dựng hệ thống phân phối thuốc dựa trên peptide nhằm mục đích nâng cao hiệu quả phân phối thuốc và tính đặc hiệu của mục tiêu.
Trong nghiên cứu vắc xin, peptide tổng hợp có thể hoạt động như kháng nguyên để phát triển vắc xin peptide tổng hợp được thiết kế để ngăn ngừa và điều trị các bệnh truyền nhiễm và ung thư; chúng cũng có thể đóng vai trò là chất bổ trợ vắc xin để tăng cường đáp ứng miễn dịch.
Về dấu ấn sinh học, việc tổng hợp các peptide cụ thể cho phép chúng được sử dụng làm dấu ấn sinh học để chẩn đoán sớm và theo dõi bệnh hoặc làm đầu dò sinh học để nghiên cứu các chức năng sinh học của tế bào và phân tử.
Trong nghiên cứu về hoạt động sinh học, việc tổng hợp các biến thể peptit tạo điều kiện thuận lợi cho việc điều tra các mối quan hệ-hoạt động-cấu trúc, mối tương quan giữa cấu trúc của peptit và chức năng sinh học của nó-hoặc cho phép sử dụng peptit làm công cụ để nghiên cứu các tương tác protein-protein và đường dẫn truyền tín hiệu.
Trong lĩnh vực khoa học vật liệu, peptit có thể được sử dụng để chế tạo các vật liệu có khả năng tương thích sinh học và hoạt động sinh học-chẳng hạn như giàn giáo kỹ thuật mô và chất mang thuốc-cũng như để biến đổi bề mặt của hạt nano và lắp ráp cấu trúc nano.