Semaglutide là một chất chủ vận thụ thể glucagon-giống peptide-1 (GLP-1) có tác dụng kéo dài. Bao gồm 31 axit amin, nó được tổng hợp thông qua các kỹ thuật biến đổi hóa học chính xác, làm cho cấu trúc của nó rất giống với incretin của cơ thể, đồng thời khắc phục nhược điểm dễ bị phân hủy của hormone tự nhiên. Nguyên liệu thô phổ biến là bột đông khô màu trắng hoặc trắng nhạt, dễ hòa tan trong nước.
Các thông số chính trong nháy mắt:
Trọng lượng phân tử: Khoảng 4113,64 Dalton
Công thức phân tử: C187H291N45O59
Half{0}}Tuổi thọ: Cực kỳ dài, khoảng 165 giờ (khoảng 7 ngày), hỗ trợ dùng thuốc một lần-hàng tuần
Yêu cầu về Độ tinh khiết: Nguyên liệu thô-chất lượng cao thường yêu cầu độ tinh khiết lớn hơn hoặc bằng 98% và cần phải kiểm soát chặt chẽ các tạp chất cụ thể (chẳng hạn như tạp chất chủng tộc D-His).
Cơ chế cốt lõi của Semaglutide nằm ở cơ chế điều chỉnh phụ thuộc nồng độ glucose "thông minh"{0}}. Khi vào cơ thể, nó sẽ kích hoạt chính xác các thụ thể GLP-1 phân bố khắp tuyến tụy, đường tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương.
Các chức năng chính của nó bao gồm:
* **Điều hòa đường huyết hai chiều:** Khi mức đường huyết tăng lên, nó sẽ kích thích các tế bào -tuyến tụy tiết ra insulin; đồng thời, nó ức chế -sự bài tiết glucagon của tế bào, làm giảm quá trình tạo glucose ở gan tại nguồn và làm giảm lượng đường trong máu một cách đều đặn.
* **Ức chế sự thèm ăn mạnh mẽ:** Nó xuyên qua hàng rào máu-não, tác động trực tiếp lên trung tâm nuôi dưỡng vùng dưới đồi, làm giảm đáng kể cảm giác đói và tăng cường cảm giác no; nó cũng làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, làm giảm lượng thức ăn nạp vào cơ thể.
* **Bảo vệ tim mạch:** Nó cải thiện cấu hình lipid (giảm chất béo trung tính và cholesterol LDL), được chứng minh lâm sàng giúp giảm đáng kể nguy cơ mắc các biến cố tim mạch bất lợi lớn.
* **Thúc đẩy tiêu hao năng lượng:** Nó gây ra hiện tượng hóa nâu ở tế bào mỡ, chuyển đổi mỡ trắng (dự trữ năng lượng) thành mỡ nâu (tiêu thụ năng lượng).
Ưu điểm cốt lõi: So với các loại thuốc GLP-1 tác dụng ngắn trước đây, bước đột phá lớn nhất của Semaglutide nằm ở thời gian bán hủy cực dài, cho phép dùng thuốc thuận tiện chỉ với một lần tiêm mỗi tuần, cải thiện đáng kể sự tuân thủ của bệnh nhân. Hơn nữa, nó còn có tác dụng giảm cân tuyệt vời đồng thời làm giảm lượng đường trong máu (giảm cân trung bình 12% -15%), khiến nó trở thành thuốc chuẩn trong điều trị các bệnh chuyển hóa.
Nhược điểm: Là thuốc peptide nên cực kỳ nhạy cảm với nhiệt độ và phải bảo quản lạnh nghiêm ngặt ở 2-8 độ. Thứ hai, các phản ứng ở đường tiêu hóa (như buồn nôn, nôn và tiêu chảy) thường xảy ra trong lần sử dụng đầu tiên và một số bệnh nhân có thể ngừng điều trị do không dung nạp. Ngoài ra, dung dịch nước của nó thể hiện sự kết tụ mixen phụ thuộc vào nồng độ, điều này có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của công thức uống ở một mức độ nào đó.
Sử dụng lâm sàng: Được phê duyệt để kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 và để kiểm soát cân nặng mãn tính ở người lớn có chỉ số BMI Lớn hơn hoặc bằng 30 (béo phì) hoặc BMI Lớn hơn hoặc bằng 27 và có ít nhất một bệnh đi kèm liên quan đến cân nặng (chẳng hạn như tăng huyết áp hoặc rối loạn mỡ máu).
Nghiên cứu-tiên tiến: Semaglutide cũng đang cho thấy giá trị tiềm năng trong các-nghiên cứu tiêu chuẩn về bệnh gan nhiễm mỡ không-do rượu (NAFLD), hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS) và một số bệnh thoái hóa thần kinh.
Khi sử dụng semaglutide, cần phải có cách tiếp cận thận trọng:
Chống chỉ định: Chống chỉ định tuyệt đối ở những người có tiền sử cá nhân hoặc gia đình mắc ung thư biểu mô tuyến giáp thể tuỷ (MTC) và bệnh nhân mắc bệnh đa u nội tiết loại 2 (MEN 2). Thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú và những người có tiền sử viêm tụy cấp.
Tương tác thuốc: Vì nó làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày nên có thể ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu và mức độ của các loại thuốc uống khác. Nếu sử dụng insulin hoặc sulfonylurea, hãy lưu ý đến nguy cơ hạ đường huyết; Nên điều chỉnh liều lượng theo hướng dẫn của bác sĩ.
Khuyến nghị về chế độ ăn uống: Nên bắt đầu với liều thấp và tăng dần đến liều duy trì để giảm khó chịu ở đường tiêu hóa. Tránh thức ăn nhiều chất béo, đồ chiên và nhiều gia vị. Ăn nhiều bữa nhỏ, nhai chậm để giảm buồn nôn và đầy hơi.
Chú phổ biến: Bột peptide Semaglutide, Nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy sản xuất bột peptide Trung Quốc
