MT2 (Melanotan II) là một loại hormone peptide tuần hoàn tổng hợp được phát triển bởi một nhóm nghiên cứu tại Đại học Y khoa Đại học Arizona. Nó là một chất tương tự của hormone kích thích alpha-melanocyte-tự nhiên ( -MSH). Mục tiêu phát triển ban đầu của nó là trở thành một loại thuốc ứng cử viên để điều trị rối loạn chức năng tình dục ở phụ nữ và rối loạn cương dương ở nam giới (ED). Tuy nhiên, do các vấn đề về an toàn và tác dụng phụ, việc phát triển thuốc đã bị dừng lại vào năm 2003. Cho đến nay, chưa có loại thuốc nào chứa MT2 được chính thức bán ra thị trường trên toàn cầu; chúng chủ yếu được sử dụng làm thuốc thử nghiên cứu hoặc lưu hành trên thị trường không chính thức.
Trình tự axit amin: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Công thức phân tử: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Trọng lượng phân tử: Khoảng. 1024.18 Da
Số CAS: 121062-08-6
Ngoại quan: Bột đông khô màu trắng, dễ tan trong nước
Độ tinh khiết: Loại nghiên cứu thường Lớn hơn hoặc bằng 98% (HPLC)
Độ hòa tan: Hòa tan trong nước vô trùng, axit loãng và khoảng 10 mM trong DMSO
Tính ổn định: Bảo quản bột khô ở nhiệt độ -20 độ hoặc -80 độ trong hộp kín, tránh ánh sáng và khô; sau khi pha, nên chia nhỏ và bảo quản ở -20 độ hoặc -80 độ, tránh chu kỳ đông lạnh lặp đi lặp lại.
MT2 là chất chủ vận thụ thể melanocortin mạnh, không chọn lọc, chủ yếu tác động lên... Các phân nhóm như MC1R, MC3R, MC4R và MC5R:
**Thúc đẩy sắc tố:** Kích hoạt thụ thể MC1R trên tế bào hắc tố da, kích thích sản xuất melanin và tạo ra làn da sẫm màu hơn (hiệu ứng rám nắng) mà không tiếp xúc với tia cực tím kéo dài.
**Điều hòa chức năng tình dục:** Tác động lên các thụ thể MC4R ở vùng dưới đồi, gây ra sự cương cứng tự phát, rút ngắn thời gian cương cứng và tăng cường hưng phấn tình dục.
**Ức chế sự thèm ăn/giảm cân:** Kích hoạt MC4R ngăn chặn lượng thức ăn ăn vào, chứng tỏ mức tiêu thụ thức ăn giảm và tăng cân ở mô hình động vật.
**Khác:** Các nghiên cứu cho thấy nó thúc đẩy quá trình tái tạo dây thần kinh ngoại biên ở mô hình động vật, có đặc tính bảo vệ thần kinh và có xu hướng ức chế nhất định đối với các tế bào khối u ác tính (cần nghiên cứu thêm).
**Đa chức năng:** Cùng một phân tử có nhiều hoạt động sinh học, bao gồm sạm da, rối loạn cương dương và ức chế cảm giác thèm ăn.
**Hiệu quả cao và tiết kiệm thời gian-:** So với việc phơi nắng tự nhiên, sử dụng MT2 cần ít thời gian tiếp xúc với tia cực tím hơn để có được làn da rám nắng sâu hơn và{2}}lâu hơn. **Độ bền:** Sau khi đạt được sắc tố lý tưởng, hiệu quả rám nắng có thể kéo dài hàng tuần hoặc thậm chí hàng tháng sau khi ngừng thuốc.
**Tính linh hoạt và khả năng kiểm soát:** Màu da có thể được kiểm soát riêng lẻ bằng cách điều chỉnh liều nạp và liều duy trì. Tần suất dùng thuốc duy trì thấp (ví dụ, hai tuần một lần).
**Nghiên cứu/Thử nghiệm:** Là một hợp chất công cụ cho chất chủ vận thụ thể melanocortin, nó được sử dụng trong các nghiên cứu tiền lâm sàng để điều chỉnh sắc tố, rối loạn chức năng tình dục, thèm ăn và chuyển hóa năng lượng cũng như bảo vệ thần kinh.
**Vòng-Vòng thể dục/vẻ đẹp không tiêu chuẩn:** Một số cá nhân tự mua "nguyên liệu thô" để làm rám nắng nhanh, quản lý tông màu da trong quá trình chuẩn bị thi đấu hay còn gọi là-"nâng cao hiệu suất" (rủi ro-cao, hoạt động không được kiểm soát).
**Hướng nghiên cứu lâm sàng trước đây:** Nó đã bước vào các thử nghiệm ban đầu trên người để khám phá công dụng của nó trong điều trị rối loạn cương dương, rối loạn chức năng tình dục ở phụ nữ và giảm nguy cơ bị cháy nắng/ung thư da (tất cả quá trình phát triển đã bị ngừng lại).
Không có thuốc được tiếp thị hợp pháp: Hiện tại, hầu như không có loại thuốc nào được phê duyệt chính thức cho con người đối với MT2 ở bất kỳ quốc gia nào. Hầu hết các sản phẩm lưu hành trên mạng đều là “hóa chất nghiên cứu” và không đảm bảo chất lượng, độ tinh khiết, vô trùng.
Tác dụng phụ thường gặp: Đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn, ngáp, chán ăn, phản ứng tại chỗ tiêm và huyết áp dao động tạm thời.
-Rủi ro lâu dài/không xác định: Có những báo cáo về tông màu da không đồng đều, sự xuất hiện của nốt ruồi mới và nốt ruồi hiện tại trở nên sẫm màu hơn và lớn hơn. Các tổ chức y tế thường không khuyến nghị sử dụng nó do lo ngại về khối u ác tính hoặc tổn thương da.
Cách sử dụng và bảo quản: Nếu được sử dụng trên động vật thí nghiệm/nghiên cứu in vitro, nó thường được tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch. Bảo vệ nghiêm ngặt khỏi ánh sáng, độ ẩm và nhiệt độ thấp. Sử dụng càng sớm càng tốt sau khi pha theo quy trình nghiên cứu.
Tuân thủ quy định: Các sản phẩm từ các kênh hợp pháp thường bị giới hạn ở mức "sử dụng cho nghiên cứu trong phòng thí nghiệm" và không được sử dụng để chẩn đoán, điều trị hoặc tiêm thẩm mỹ cho con người.
Các nghiên cứu ban đầu trên người: Trong các nghiên cứu mẫu nhỏ, người ta thấy MT2 có tác dụng gây ra hiện tượng cương dương, tăng cường hưng phấn tình dục và đẩy nhanh sắc tố da khi tiếp xúc với tia cực tím nhất định.
Nghiên cứu mô hình động vật: Trong mô hình chuột nhắt, liều MT2-giảm lượng thức ăn và trọng lượng cơ thể một cách phụ thuộc; ở liều lượng cụ thể, nó thúc đẩy sự phục hồi chức năng cảm giác sau chấn thương do chèn ép dây thần kinh tọa.
Là phân tử gốc: Các nguyên tắc thiết kế cấu trúc của nó (chu kỳ hóa, thay thế axit amin D{0}}, v.v.) cung cấp tài liệu tham khảo quan trọng cho sự phát triển tiếp theo của các bộ điều biến thụ thể melanocortin chọn lọc hơn với ít tác dụng phụ hơn.
Giá trị cốt lõi của MT2 chủ yếu được phản ánh trong nghiên cứu khoa học: Nó là một phân tử mô hình cổ điển của chất chủ vận thụ thể melanocortin tổng hợp với nhiều hoạt động sinh học, có thể giúp các nhà nghiên cứu làm sáng tỏ cơ chế hoạt động của MC1R~MC5R trong các hệ thống sinh lý khác nhau (sắc tố, chức năng tình dục, cân bằng năng lượng, hệ thần kinh, miễn dịch, v.v.); nó cũng nhắc nhở ngành công nghiệp rằng bản chất "đa năng" của thuốc peptide, nếu đi kèm với các tác dụng phụ không thể kiểm soát được, sẽ hạn chế nghiêm trọng diễn biến lâm sàng của chúng. Đối với người tiêu dùng bình thường, rủi ro vượt xa những lợi ích "làm đẹp/chức năng" chưa được chứng minh và họ không nên tự mình sử dụng.
Chú phổ biến: Thuốc peptide Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Trung Quốc Thuốc peptide Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy
